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简述目前四代头孢的区别及用药误区

时间:2014-11-10 来源:迅达康兽药
    头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。四代头孢菌素有哪些区别呢?


第一代头孢菌素

常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。


第二代头孢菌素

常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛,口服较多的为头孢克洛。


第三代头孢菌素

常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。


第四代头孢菌素

常用药头孢吡肟、头孢匹罗。


作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。


总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强;第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。


头孢与酒精——有时可成冤家


多年未见的老友要来会面,老王很激动,在家里为老友接风洗尘,不知不觉几杯酒就下了肚。可就在两个人都很尽兴的时候,老王突然摔倒在地上,晕了过去。家人赶紧将老王送到了医院。医生询问老王有何特殊之处,家人说他没心脏病、高血压、糖尿病,只是这两天有些感冒,但吃了头孢后已经有些缓解……


听到这里,医生打断他们的话说,他吃了头孢后怎能让他喝酒呢?说完就开始紧急抢救。幸运的是,经过抢救老王渐渐地醒了过来。


双硫仑样反应,头孢和酒相遇的产物


头孢类抗菌素在临床上应用广泛,虽然不良反应比较少见,但应用这类药品期间饮酒或接受含酒精药物、饮料者可能出现一系列反应,如脸色潮红等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等,这种情况称作双硫仑样反应。


双硫仑,也称双硫醒、戒酒硫,是一戒酒药物,本身对机体不产生作用。正常人饮酒后血中可发现少量乙醛,若又服用双硫仑,血中乙醛水平可上升约10倍,从而发生一系列不适反应,如心慌、面色潮红等,称为双硫仑反应。使用头孢后饮酒可能产生的双硫仑样反应跟它的原理类似。酒达到体内后,经过一系列的氧化代谢后分解成乙醛,乙醛在肝细胞内进一步代谢成水和二氧化碳排除体外。而有些药物如头孢类抗生素、双胍类降糖药等抑制了上述代谢过程酶的活性,使乙醛不能正常代谢而在体内蓄积,导致乙醛中毒,从而产生了上述一系列症状。


及时就医可治愈


双硫仑样反应起病突然,症状明显,患者及家属均有紧张、恐惧心理。一般来说,出现这种情况时,要及时到医院就诊,并详细说明病史。该病治疗起效快、疗程短,一般4~12小时症状逐渐缓解。对使用可能引起双硫仑样反应药物(如头孢类抗菌素、甲硝唑、痢特灵、双胍类和磺脲类降糖药等)的患者,在用药期间或停药7天内不能饮酒及使用含乙醇的食物、饮料或药品,避免不良反应的发生。


头孢过敏,用药监护是关键


62岁的周大爷因糖尿病在医院住院。有天晚上,周大爷发现自己的脚上长了一个大大的疮,又红又痛,就向病友借了一盒头孢氨苄自行服用。没想到刚服药不久,家人就发现他面部红通通的,周大爷自己也觉得不对劲,恶心、直想呕吐,心里特别难受,不一会就晕倒在地上。


医生检查发现,周大爷的心率达120次/分钟,血压跌到了50/25毫米汞柱。经过两个小时的抢救,周大爷还是没有清醒过来,离开了人世。经诊断,周大爷是头孢过敏。


临床上,因头孢过敏而死亡的例子虽然比较少,但毕竟还是存在。头孢过敏以发生皮疹较为常见,部分可出现胃肠道症状;严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿,甚至过敏性休克。因此,患者在使用头孢之前一定要对医生说明自己是否对头孢过敏。


青霉素过敏者慎用


一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。


头孢皮试,或仅起安慰作用


关于头孢是否应该做皮试,至今为止,国际上尚不明确,药典也尚未规定。而目前我国有些医院做头孢皮试,源于紧张的医患关系,头孢皮试仅起心理安慰作用。


任何皮试都不能可靠预测患者是否会发生头孢过敏反应。头孢是否过敏,主要取决于两方面因素:药物纯度和个体体质,即药物杂质量的多少和个体对致敏物质的敏感程度大小。药物与人体的作用不是一对一的简单关系,还涉及基因组学、代谢组学、蛋白组学、细胞组学等复杂因素。有报道发现,头孢皮试阴性者,在住院期间应用青霉素和头孢唑啉治疗,出院后带头孢拉定胶囊,在家服两粒后10分钟就死亡。分析原因发现,基本可确定为头孢拉定胶囊引起过敏反应。


因此,对付头孢过敏,不是靠头孢皮试。患者主动报告自己的过敏史,医务人员详细了解患者的既往史,加强临床用药监护,作好抢救准备才是关键。


特殊人群与头孢


孕妇和哺乳期妇女


孕妇能否用头孢?答案是可以用,但一定要慎重。头孢类抗菌素是FDA(美国食品与药物管理局)妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性依次降低),对胎儿无危害或无不良反应,孕期一般可安全使用。


但怀孕是特殊时期,不光是头孢类抗生素,任何药物在孕妇中使用都要加以注意。特别是在停经5~10周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”。在此时期不必用药时坚决不用,如必须用药,一定要在医生指导下谨慎安全用药,包括比较安全的头孢。


小儿


头孢对新生儿的影响至今还没有特别的报道,对小孩一般是无毒性的。但用量要严格按照医嘱或说明书控制,不得超越规定的量。


相对成年人来说,小儿更容易发生过敏等不良反应。因此,小儿用头孢,不能按照成人的思维来对待。在就诊过程中,家长不要给医生施加任何压力。比如感冒,多为病毒引起,用头孢是没有效的,只有在合并感染时才需应用。


老人


老人的肝肾功能往往下降,解毒与排泄能力降低。当出现心功能不好、肾功能不全、高血压、肿瘤等疾病时,如果合并感染需使用头孢,一定要注意监测肝肾功能。另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏。在用头孢时,应严密观察,如若有疑似过敏的反应,应该立刻停药,并立即报告医生。


常见用药误区


误区1:预防性用头孢,提前杀灭细菌。


纠错:预防性用头孢,完全无益。很多人感觉天气转凉,觉得自己的老毛病如咽炎、气管炎等要犯了,赶紧到医院开一些头孢来用,名曰:预防性使用。这一现象,还特别多地发生于儿童。


其实,对于大多数有上呼吸道感染的儿童来说,预防性使用头孢是完全没有必要的。有研究表明,71%没有接受抗生素治疗的病童在1个月内不需要复诊,相反使用抗生素的病童却有44%需要复诊。


误区2:首选注射,口服靠边站。


纠错:一般来说,尽量采用口服给药。有些患者为了追求早日康复,会主动要求医生打点滴,这是很不明智的。正确的做法是,感染比较轻的应选择口服用药,只有感染比较重的才选用静脉给药,且通常采用静脉滴注,而尽量少用推注。这样做可明显减少不良反应。


误区3:和其它药物合用,产生更好的作用。


纠错:原则上头孢与其它药物不能随意混合在一起静脉给药,哪怕同是抗菌药物。近年来出现的多例头孢类抗生素引起婴儿死亡的事件,就是将头孢曲松钠和钙剂混合在一起使用所致。


其他相关


革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌


革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌是用革兰氏染色法来区分自然界的细菌而得名的。大多数化脓性球菌都属于革兰氏阳性菌,它们能产生外毒素使人致病;而大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌,它们产生内毒素,进而使人致病。


常见的革兰氏阳性菌有:葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;常见的革兰氏阴性菌有:痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。


在治疗上,大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感;革兰氏阴性菌对青霉素不敏感,而对链霉素、氯霉素等敏感。所以首先区分病原菌是革兰氏阳性菌还是阴性菌,在选择抗生素方面意义重大。


预防头孢对肾的损害


防范头孢菌素致肾损害的关键是积极避免各种危险因素,主要包括:


(1)凡疑有肾功能不全或有肾脏病史者,应选择对肾脏无明显毒性反应的头孢菌素。


(2)老年人慎用有肾脏损害反应的药物,能不用时则尽量不用。


(3)药物剂量宜适当减少,疗程宜短。


(4)患者若存在血容量不足(拉肚子、发高烧、出汗过多、失血等,因丢失的体液过多,容易发生血容量不足),应先补足后给药。


(5)不能与其它有肾脏损害反应的药物(如链霉素、万古霉素、消炎痛、阿司匹林、氨甲喋呤等)同用。